艾拉莫德片(艾得辛)适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。艾拉莫德片的主要成份是什么?
艾拉莫德片(艾得辛)的主要成份是艾拉莫德。化学名:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。分子式:C17H14N2O6S。分子量:374.37。艾拉莫德片(艾得辛)为白色或类白色片。
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。
艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例,主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。2.口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml),平均表观分布容积0.20L·kg,平均血浆清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期为10.5小时,观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明,口服50mg,空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。
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(实习编辑:孙媛媛)
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