安律凡用于治疗精神分裂症。主要成分为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡与酮康唑合用是怎样呢?
安律凡经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,安律凡口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛,安律凡静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。安律凡在治疗浓度下,安律凡及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。
安律凡在体内,安律凡主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。安律凡在体循环中是主要的药物成分。稳态时,安律凡活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。
安律凡与酮康唑合用:同时服用酮康唑(200mg/天,连续14天)和15mg单剂量安律凡,安律凡及其活性代谢物的AUC分别增加63%和77%。没有对更高剂量(400mg/天)的酮康唑进行研究。当同时服用酮康唑和安律凡时,应将安律凡的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP3A4强抑制剂(伊曲康唑等)有相似的作用,也需相应降低剂量;没有对CYP3A4的弱抑制剂(红霉素、柚子汁等)进行研究。当停用联合治疗中的CYP3A4抑制剂时,应增加安律凡的剂量。
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(实习编缉:陈志东)
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