安律凡的主要成分为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的体位性低血压是怎样呢?
安律凡用于治疗精神分裂症。安律凡在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑片治疗精神分裂症的疗效。选择安律凡用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
安律凡与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成份。安律凡和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。安律凡大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时。安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
安律凡的药代动力学与给药剂量成正比。安律凡口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,安律凡在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,安律凡18%以原药经粪便排出,安律凡1%以原药经尿液排出。
安律凡的体位性低血压:安律凡具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症(n=926)的5项短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂1%,安律凡1.9%)、体位性头晕(安慰剂1%,安律凡0.9%)和晕厥(安慰剂1%,安律凡0.6%)。在安律凡治疗双相障碍躁狂发作(n=597)的短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂0%,安律凡0.7%)、体位性头晕(安慰剂0.5%,安律凡0.5%)和晕厥(安慰剂0.9%,阿立哌唑0.5%)。
体位性血压变化明显(定义是从仰卧到直立时收缩压至少降低30mmHg)的发生率,安律凡与安慰剂之间无统计学差异(精神分裂症:安律凡治疗患者为14%,安慰剂治疗患者为12%;双相障碍躁狂发作:阿立哌唑治疗患者为3%,安慰剂治疗患者为2%)。
安律凡应慎用于已知心血管病(心肌梗死或缺血性心脏病、心力衰竭或传导异常病史)患者、脑血管病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量降低和降压药治疗)。
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(实习编缉:陈志东)
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