厄贝沙坦片用于治疗原发性高血压,是一种选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。那么,厄贝沙坦片的作用机制是怎样子的呢?
据国外资料报道,该品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。该品及代谢物经胆道和肾脏排泄。
厄贝沙坦片的作用机制是:
厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
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(实习编辑:陈广海)
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