药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,硫辛酸胶囊的药代动力学是怎样的?
硫辛酸胶囊的主要成份:硫辛酸。硫辛酸为B族维生素,是丙酮酸脱氢酶系和α-酮戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示,硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化,可抑制蛋白质糖基化作用,抑制醛糖还原酶。在体内,硫辛酸具有抗氧化作用,参与谷胱甘肽及辅酶Q10等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)。
硫辛酸胶囊主治糖尿病多发性周围神经病变。本品口服,0.2g/次,3次/日;或0.6g/次,1次/日,早餐前半个小时服用。对于较严重的症状,建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病,一般需长期服用,具体使用时间由医生根据个体特点决定。
硫辛酸胶囊的药代动力学:口服本品后,硫辛酸可快速吸收。由于组织分布快,血浆半衰期为约25分钟,口服600mg硫辛酸后半小时及可达最大血浆浓度为4ug/ml。动物试验(大鼠、狗)中,放射性标记表明肾脏为主要清除途径,占80%~90%,主要以代谢物形式存在。即使在人体中,也只有少量原型药物从尿液中回收。生物转化主要为侧链氧化变短(β-氧化)和/或相应的羟基甲基化。
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(实习编辑:陈生)
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