氟康唑胶囊为白色或类白色结晶粉末,微溶于水。体外抗菌活性明显低于酮康唑,但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。那么,氟康唑胶囊与环孢素合用是有什么后果呢?
氟康唑胶囊的主要成份是氟康唑。化学名:-(2,4-二氟苯基)--(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O。分子量:306.28。
氟康唑胶囊的药代动力学是口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
氟康唑胶囊与环孢素合用是高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。
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(实习编缉:陈志方)
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