药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能不全患者可以用硫酸茚地那韦胶囊吗?
空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11144nM(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态,用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小时,n=10),在多次每8小时用药800mg后,血浆浓度只有轻度升高(12%)。在每6小时给药600mg,连续给药70周后,血浆的药代动力学没有变化。单次给药800mg的生物利用度大约是65%。
HIV感染的儿童患者,每8小时服用茚地那韦胶囊500mg/m[sup]2[/sup],AUC0—8hr是27412nM·hr(n=34),Cmax是12182nM(n=34),谷浓度是122nM(n=29),AUC和Cmax值与HIV感染的成人患者服用推荐剂量每8小时800mg后测得的值大致相似,但谷浓度较成人低。
肝功能不全:有轻中度肝功能不全和肝硬化证据者,茚地那韦的代谢水平降低。单次服药400mg后,AUC平均提高约60%,半衰期平均延长至约2.8小时。尚未对严重肝功能不全患者作此类研究。
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(实习编辑:李建雄)
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