药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能不全患者可以用硫酸茚地那韦胶囊吗?
在口服400~1000mg茚地那韦的健康人中进行药物代谢评价。口服400mg经[sup]14[/sup]C放射标记的茚地那韦后,在粪便和尿中分别发现83%(n=4)和19%(n=6)的总放射性。经证实有7种主要代谢产物。其代谢途径为:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,经过或未经过3’-羟基化的1,2-二氢化茚环的吡啶氮的氧化,1,2-二氢化茚的3’-羟基化,苯甲基部分的对羟基化以及经过或未经过3’-羟基化的N-脱吡啶甲基化。人肝微粒体体外研究表明细胞色素CYP3A4是在茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的P450同功酶。分析服药后人的血浆和尿液样本,结果表明茚地那韦代谢产物几乎无蛋白酶抑制作用。
健康人和HIV-1感染者,在口服用药200~1000mg范围内,尿中茚地那韦浓度增长略快于相应比例剂量的增加量。在临床用药剂量范围内,茚地那韦肾脏清除率(116mL/min,n=40)是浓度依赖性的,低于20%药物经肾脏原型排泄。空腹单次给药700mg和1000mg,平均经肾原型排泄的药物为10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韦半衰期为1.8小时,很快从体内清除(n=1O)。
肾功能不全:尚无肾功能不全患者药代动力学研究资料。
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(实习编辑:李建雄)
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