匹伐他汀钙片的主要成份为匹伐他汀钙用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。那么，哪些患者禁用匹伐他汀钙片呢？

匹伐他汀钙片的血浆蛋白结合率较高，匹伐他汀钙片与人血浆或4%人血清白蛋白的结合率为99.5%~99.6%，与0.06%人α1酸性糖蛋白的结合率为94.3~94.9%。匹伐他汀钙片对健康成年男子6名，分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，匹伐他汀钙片在尿液中的排泄率很低，匹伐他汀钙片原形药物小于0.6%，内酯小于1.3%，合计小于2%。

匹伐他汀钙片对健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，匹伐他汀钙片原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加，匹伐他汀钙片给药结束后，排泄迅速减少。匹伐他汀钙片通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，匹伐他汀钙片可以阻碍肝脏的胆固醇生合成。

匹伐他汀钙片具有促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。匹伐他汀钙片可以持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，匹伐他汀钙片可以减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），匹伐他汀钙片具有降低血浆中的甘油三酯。匹伐他汀钙片具有抑制HMG-CoA还原酶，匹伐他汀钙片的体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。

对本药所含成分有过敏史者；严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）；正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）；妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女禁用匹伐他汀钙片。下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。

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（实习编缉：叶铠）