金克槐耳颗粒属国家中药一类新药，经十多年的大量基础研究证明，它有极好的抑瘤作用，包括对肿瘤细胞的直接凋亡作用、对新生血管的抑制作用、独特的免疫调节作用，同时临床上的大量应用也验证了临床效果非常优秀，尤其对阻断肿瘤手术后的复发表现出极佳的疗效。那么槐耳颗粒(金克)的抗癌机理是怎样的呢？

槐耳颗粒抗癌机理：

槐耳颗粒属国家一类抗癌新药，经过多个权威科研机构论证有如下抗癌机理：

1.促进肿瘤细胞的凋亡：槐耳阻止A549肺癌细胞由S期进入G2/M期，表现为G1峰前出现一个sub-G1峰，诱发细胞凋亡。但无化疗药物的毒副作用。对人直肠癌HR8348细胞既可抑制生长,又可诱导其凋亡,其诱导细胞调亡的机制可能与Bak/Bcl-2、Bak/Bcl-XL比值的升高和上调p53基因表达有关。在对槐耳清膏抑制胰腺癌细胞生长转移的研究中观察到将槐耳清膏与人胰腺癌细胞共同培养时,细胞的凋亡率可达15%～20%,效果优于5-Fu,认为其促进凋亡的作用与上调凋亡基因Caspase-3的表达有关。

2.抗肿瘤血管生成作用：肿瘤血管生成是由血管内皮细胞、肿瘤细胞与其微环境相互影响的结果;是肿瘤生长、侵袭、转移的一个重要因素。当槐耳清膏的浓度为0.1-10g/L时，VEGF诱导的内皮细胞增殖受到明显的抑制，并呈量效关系。Matrigel实验显示，槐耳清膏浓度为1.0g/L可以抑制VEGF诱导的HUVECs分化成管样结构；浓度为10.0g/L时，则完全阻断HUVECs体外分化成管样结构的能力。认为槐耳清膏对血管内皮细胞体外构建新生血管具有抑制作用，其机制可能与阻滞内皮细胞由S期进入G2/M期有关。槐耳清膏在体外对人高转移大细胞肺癌L9981细胞的生长有明显的抑制作用，且抑制率随药物浓度增加而上升。槐耳清膏组(1g/L)与顺铂化疗组(顺铂3mg/L)及联合用药组(槐耳清膏0.05g/L+顺铂1.5mg/L)比较抑制率无明显差异(P>0.05)。经槐耳清膏处理后,L9981细胞的β-catenin、E-cadherin、TIMP-1、endostatin、MMP-2的mRNA表达水平上调,而VEGF、CD44V6表达水平下调,其中TIMP-1、endostatin表达水平明显上调,CD44V6表达水平明显下调。槐耳清膏对L9981的生长抑制作用可能与其调控血管生成相关基因mRNA的表达有关。

3．对化疗药物的增敏和逆转耐药作用：槐耳清膏除自身有促凋亡作用外，亦可对与其联用的化疗药物起到增敏和逆转耐药作用。研究发现槐耳清膏可以通过增加顺铂对A549DDP的凋亡作用来提高顺铂对该细胞系化疗的敏感性。通过荧光定量PCR法证明小剂量槐耳颗粒能使耐阿霉素的乳腺癌细胞系MCF-7/ADM的耐药基因mdr-1水平表达下调，说明抑制细胞膜P2糖蛋白(P-gp)的功能及其表达而提高细胞内药物浓度是槐耳颗粒逆转多药耐药性的主要机制。研究发现槐耳清膏可显著增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)对肝癌细胞株HepG2及肝癌耐阿霉素细胞株HepG2-ADM的杀伤作用，但对正常肝细胞株L02的杀伤作用轻微。

4．调节机体免疫：现代医学认为机体在细胞免疫和体液免疫的协同下杀伤肿瘤细胞。肿瘤的生物学治疗目的是激发和调动机体的免疫系统，增强微环境抗肿瘤的能力，从而控制和杀伤肿瘤细胞。研究发现槐耳清膏能显著增加肝内IL-2受体的阳性细胞数，提高机体的特异性细胞免疫。单用槐耳颗粒即可提高慢性粒细胞性白血病(CML)患者IL-2、TNF-α、INF-γ水平，降低免疫抑制因子SIL-2R水平，从而促进机体的肿瘤免疫效应。但与细胞因子疗法不同的是，槐耳诱生的IFN(α,γ)、IL-2等细胞因子属内源性，具有小剂量、多刺激与联合作用的特性。因此，槐耳较其他多糖类药物有其独特的一面，是一种较理想的免疫调节剂和肿瘤抑制剂。

5．安全无毒：急性毒性试验中相当于人临床常用剂量的126.6倍，大鼠为95倍均为测出LD50，长期毒性试验中大鼠按人临床剂量95倍灌胃3个月，家犬小剂量组为人的临床等效剂量，大剂量组为24.7倍连续用6个月也未发现药物引起的病理性改变，实验结果说明槐耳颗粒安全无毒。

6．颗粒制剂，方便使用。

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（实习编辑：李蓉）