盐酸氮卓斯汀鼻喷剂为无色或几乎无色的澄清液体。盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的主要成分为盐酸氮卓斯汀。那么,哪些人群禁用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂呢?
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮卓斯汀,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮卓斯汀浓度低于分析检测限,因此未能检测。盐酸氮卓斯汀鼻喷剂给药后,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂达到稳态时,脱甲基氮卓斯汀的血药浓度是氮卓斯汀的20%~50%。盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的体外实验表明血桨蛋白与盐酸氮卓斯汀和脱甲基氮卓斯汀结合率分别为88%和97%。鼻腔用药后,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的消除仍然是通过粪便和尿排出。
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂鼻腔用药的药代动力学研究较少。盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂对鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。盐酸氮卓斯汀鼻喷剂对鼻腔给药约10分钟起效,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药效可持续10~12小时,2~3小时后过到血药浓度,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的生物利用度可达到40%。
对盐酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用,6岁以下儿童禁用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂。
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(实习编缉:钟丽冰)
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