使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,氟康唑分散片的药理毒理是怎样的?
氟康唑分散片的药理毒理:
药理作用
氟康唑属三唑类广谱抗真菌药,通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450甾醇C-14-α-脱甲基作用,使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积,从而抑制真菌的繁殖和生长。
体外试验表明:本品对新型隐球菌和念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑,对以下动物真菌感染模型有效:念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病);新型隐球菌感染(包括颅内感染);小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括颅内感染)有效;对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。
毒理研究
遗传毒性结果表明:Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
生殖毒性试验结果表明:大鼠经口给予氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程,但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见,雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg时,某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。
致癌试验进行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2~7倍)口服氟康唑24个月,提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg,连续给药24个月,可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
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(实习编辑:李伟君)
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