氟康唑分散片的药代动力学如何？

来源：方舟健客发布时间：2015/10/12 16:05:05

导读：

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，氟康唑分散片的药代动力学如何？

氟康唑分散片的药代动力学：

氟康唑口服与静脉注射的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下，服用氟康唑后0.5～1.5小时血浆浓度达峰值，血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4～5天后，可达到其稳态浓度的90%。

给予氟康唑饱和剂量(第一天)，即相当于每日常规剂量的2倍后，其血浆浓度可在第二天接近稳态浓度的90%。表观分布容积接近体内水分总量。血浆蛋白结合率低(11～12%)。

研究显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的80%。

氟康唑在皮肤角质层、表皮真皮层和分泌的汗液中可达到高浓度，甚至超过其血清浓度。氟康唑可在角质层中蓄积。氟康唑50mg，每日一次，连服12天后，其浓度为73μg/g，停药7天后，其浓度仍为5.8μg/g。氟康唑150mg，每周一次，用药第7天，药物在角质层中的浓度为23.4μg/g，第二次服药7天后，药物浓度仍达7.1μg/g。

氟康唑150mg，每周一次，连用4个月后，在正常人和患者指甲的浓度分别为4.05μg/g和1.8μg/g；并且在治疗结束6个月后仍能在指甲中检测到氟康唑。

氟康唑的主要排泄途径为肾脏，接近80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的消除率与肌酐清除率成正比。未发现血液循环中有氟康唑的代谢产物。

氟康唑的血浆消除半衰期长，因此可用单剂量治疗阴道念珠菌病，每日一次和每周用药治疗其它适应症。

一项研究比较了氟康唑两种制剂单剂量服用100mg后的唾液及血药浓度，即口服胶囊及混悬液含漱并在口腔内保留2分钟吞服。在氟康唑混悬液摄入后5分钟可观察到药物在唾液中达到峰浓度，此浓度超过氟康唑胶囊口服后4小时药物在唾液中所达到峰浓度的182倍。约4小时后，服用两种制剂者唾液中氟康唑的浓度相近。氟康唑混悬液在唾液中的平均药时曲线下面积(AUC0～96)明显超过胶囊剂。从唾液和血浆的药代动力学参数来看，两种剂型的药物消除率无明显不同。

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（实习编辑：李伟君）

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