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依折麦布片有哪些药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/11 13:41:17
    导读:依折麦布片作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。那么,依折麦布片有哪些药代动力学?

依折麦布片与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法)。那么,依折麦布片有哪些药代动力学?下面让小编为你介绍吧。

依折麦布片的药代动力学是:

吸收:口服后,依折麦布被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。

10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。本品可以与食物一起或分开服用。

分布:依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88~92%。

代谢:依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(II相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。

清除:受试者口服14C依折麦布(20mg)后,总依折麦布约占血浆总放射性的93%。在10天的收集期内,从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。48小时后,血浆中检测不到放射性。

不少网上药店都有依折麦布片,消费者购买的时候一定要看清网站是否安全正规,其生产卫生许可,产品批号等,谨防上当受骗。更多正规低价药品购买,可以考虑健客药店。如需帮助请联系药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新的购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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