顺尔宁的主要成份为孟鲁司特。化学名称:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。那么,顺尔宁的药物过量是怎样呢?
顺尔宁适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,顺尔宁治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。顺尔宁可以减轻过敏性鼻炎引起的症状。
顺尔宁是强效的炎症介质,顺尔宁由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。顺尔宁I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。顺尔宁与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。顺尔宁在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。
顺尔宁在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。顺尔宁是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。顺尔宁的生物化学和药理学的生物测定显示,顺尔宁对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和B-肾上腺能受体相比)。顺尔宁能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
顺尔宁的药物过量:尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中,成年患者使用的剂量高达每日200mg,连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg,连续用药约1周,均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究中。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性,在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运到过度。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
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(实习编缉:张桂平)
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