氢溴酸西酞普兰片,有效期是36个月,生产企业是昆明积大制药股份有限公司。那么,氢溴酸西酞普兰片的药代动力学是怎样?详细说明?
氢溴酸西酞普兰片的药代动力学是:
1、吸收:口服吸收完全,不受食物的影响(平均3小时达到血浆峰浓度),口服生物利用度约为80%。与片剂相比,西酞普兰的口服滴剂、溶液的生物利用度大约要高25%。分布表观分布容积(Vd,/F)约为12~17L/kg。西酞普兰及其主要代谢物的血浆蛋白结合率低于80%。
2、代谢:西酞普兰在肝脏内代谢为去甲基西酞普兰,去二甲基西酞普兰,西酞普兰-N-氧化物和无活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代谢物仍是SSRI类化合物,但作用比西酞普兰弱。血浆中主要存在的是西酞普兰原形药;去甲基西酞普兰,去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的30%~50%和5%~10%。西酞普兰经CYP2C19(约38%),CYP3A4(约31%)和CYP2D6(约31%)转化为去甲基西酞普兰。
3、消除:多次给药后西酞普兰的消除半衰期(T?)约为1.5天,系统血浆清除率(Cls)约为0.3~0.4L/分钟,口服给药的血浆清除率(Cloral)约为0.4L/分钟。西酞普兰主要经肝脏排泄(85%),其余(15%)经肾脏排泄,日剂量中的12%~23%的西酞普兰以原形从尿液中排泄。肝脏残余清除率约为0.3L/分钟,肾脏约为0.05~0.08L/分钟。
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(实习编辑:李嘉颖)
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