使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，多巴丝肼片的药代动力学如何？

多巴丝肼片的药代动力学：

吸收：左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭?后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200mg左旋多巴）增加而成比例增加。

摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭?，左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%，达峰时间有所延长，吸收程度降低15%。

分布：左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障，不与血浆蛋白质结合，分布容积为57升。左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同，治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障，而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。

代谢：左旋多巴通过两种主要途径（脱羧作用和O-甲基化）和两种次要途径（氨基转移作用和氧化作用）进行代谢。

左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。这种主要的血浆代谢产物的清除半衰期是15个小时，并可在使用治疗剂量美多芭?的患者体内蓄积。

与苄丝肼合并用药时，左旋多巴在外周的脱羧反应减少，反映为血浆中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平较高，以及血浆中儿茶酚胺（多巴胺，去甲肾上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羟基苯乙酸）的水平较低。

苄丝肼在小肠粘膜和肝脏中通过羟基化作用生成三羧基苄基肼。这种代谢产物是一种有效的芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。

清除：在具有外周抑制作用的左旋多巴脱羧酶存在的情况下，左旋多巴的清除半衰期约为1.5个小时。

在患有帕金森氏病的老年患者（65-78岁）中，清除半衰期略有延长（约延长25%）（参见特殊人群的药代动力学）。左旋多巴的血浆清除速率约为430ml/min。苄丝肼几乎可以通过代谢作用完全清除。代谢产物主要由尿液排泄（64%），小部分通过粪便排泄（24%）。

特殊人群的药代动力学

目前尚无尿毒症患者和肝病患者的药代动力学数据。

目前尚无左旋多巴在肾功能损伤患者中的的药代学数据。

目前尚无左旋多巴在肝功能缺损患者中的药代学数据。

老年帕金森氏病患者（65-78岁）与青年患者（34－64岁）相比，左旋多巴的清除半衰期和AUC均高出约25%。

统计学意义显著的年龄影响在临床上可以忽略，且对于所有适应症的给药方案的影响都很小。

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（实习编辑：王博英）