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盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用有哪些啊?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/7 15:33:38
    导读:CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用有哪些啊?

盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用:

可能影响度洛西汀的其他药物:度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关

CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁,喹诺酮类抗生素例如环丙沙星,依诺沙星。

CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加。

度洛西汀可能影响的其他药物

通过CYP1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此,虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究,预计不会因为酶诱导作用而使CYP1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂,但是度洛西汀(60mg每日两次给药)与作为CYP1A2底物的茶碱联合使用时,茶碱的药代动力学没有明显变化。因此,度洛西汀对CYP1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响。

通过CYP2D6代谢的药物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制剂,能够增加经CYP2D6代谢药物的AUC和Cmax。因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代谢,并且治疗剂量范围狭窄的药物时,应该谨慎。

通过CYP2C9代谢的药物-体外研究显示度洛西汀对CYP2C9酶的活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C9酶底物的代谢无抑制作用。

通过CYP3A代谢的药物-体外研究结果显示度洛西汀对CYP3A酶的活性无抑制或诱导作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计CYP3A酶底物(例如口服避孕药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。

通过CYP2C19代谢的药物-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对CYP2C19酶活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C19酶底物的代谢无抑制作用。

联合应用苯二氮卓类药物的研究

劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mgQ12hrs)与劳拉西泮(2mgQ12hrs)合用时,劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mgqhs)与替马西泮(30mgqhs)合用时,替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。

高血浆蛋白结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合,正接受其他高血浆蛋白结合药物治疗的患者,服用度洛西汀时,可能会增加其他药物的游离浓度,由此可能导致发生药物不良反应。

中枢神经系统药物—当度洛西汀与其它中枢作用类药物合用时,尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精),应慎用。与5-羟色胺能药物合用(e.g.SNRIs,选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,阿米替林,曲马多)可引起5-HT综合症。

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(实习编辑:王博英)

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