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肾脏功能受损患者用盐酸度洛西汀肠溶胶囊要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/7 15:15:09
    导读:人群药代动力学分析显示,轻度到中度肾功能障碍(肌酐清除率[CrCL]30-80ml/min)者,对度洛西汀的表观清除无显著影响。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,肾脏功能受损患者用盐酸度洛西汀肠溶胶囊要注意什么?

度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。

口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸收(Tlag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。

表观分布容积平均为1640升。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(]90%),主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。

肾功能不全-关于度洛西汀对终末期肾脏疾病(ESRD)患者影响的数据非常有限。单次口服60mg度洛西汀后,接受长期间歇性血液透析的终末期肾病患者,其Cmax和AUC值比肾功能正常的人群增加约100%,然而两者消除半衰期近似。大部分经尿液排出的主要循环代谢产物为葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀,其AUC大约升高7-9倍,预计多次口服药物后增加会更明显。因此,不推荐终末期肾病的患者(需要透析者),或严重肾功能损害(估计肌酐清除率[CrCL]<30mL/min)者,使用度洛西汀肠溶胶囊。人群药代动力学分析显示,轻度到中度肾功能障碍(肌酐清除率[CrCL]30-80ml/min)者,对度洛西汀的表观清除无显著影响。

如想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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