芬吗通为复方制剂,雌二醇片含雌二醇1mg;雌二醇地屈孕酮片含雌二醇1mg和地屈孕酮10mg。芬吗通为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,芬吗通的不良反应有哪些呢?
芬吗通中的微粉化的雌二醇经口服后,在体内易被吸收。并被广泛代谢。芬吗通主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后,都能表现雌激素活性。芬吗通中的硫酸雌酮可经历肠肝循环。芬吗通中的雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。芬吗通中的地屈孕酮经口服后,平均有总量的63%随尿液排出,72小时内可被完全排泄。芬吗通中的地屈孕酮在人体内代谢完全。
芬吗通中的地屈孕酮的主要代谢物为20α-二氢地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。所有代谢产物均保持母体化合物的4,6-二烯-3-酮构型且无17α-羟化作用。这决定了地屈孕酮无雌激素和雄激素效应芬吗通中的地屈孕酮经口服后,血浆DHD的浓度远高于血浆中母药的浓度。DHD对地屈孕酮的AUC和Cmax比值分别为40和25。
芬吗通中的地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小时之间。芬吗通中的地屈孕酮和DHD的平均终末半衰分别为5-7小时和14-17小时。芬吗通中的地屈孕酮与黄体酮不同,芬吗通中的地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根据孕二醇的排出量仍可分析内源性黄体酮的产生。
芬吗通的不良反应:感染和传染病:偶见阴道念珠菌病。新生物良性,恶性和未定性者:偶见平滑肌瘤增大。血液和淋巴系统疾病:十分罕见溶血性贫血。精神性疾病:偶见抑郁、性欲改变、神经质。神经性疾病:常见头痛、偏头痛,偶见头晕,十分罕见舞蹈病。眼病:罕见不耐受接触镜(隐形眼镜),角膜曲度变陡。心脏疾病:十分罕见心肌梗塞。脉管性疾病:偶见静脉血栓栓塞,十分罕见卒中。胃肠道疾病:常见恶心,腹痛,胃肠胀气,十分罕见呕吐。肝胆疾病:偶见胆囊疾病,罕见肝功能改变,有时伴无力或不适,黄疸和腹痛。皮肤和皮下组织疾病:偶见过敏性皮肤反应,皮疹,风疹,瘙痒,十分罕见黄褐斑或黑斑,可能停药后持续存在,多形性红斑,结节性红斑,血管性紫癜,血管性水肿。肌肉骨骼和结缔组织疾病:常见腿部痛性痉挛,偶见背部疼痛。生殖系统和乳房疾病:常见乳房疼痛/胀痛,突破性出血和点滴样出血,盆腔疼痛。偶见宫颈糜烂程度改变,宫颈粘液分级改变,痛经。罕见乳房增大,经前期综合症样改变。先天性和家族性/遗传性疾病:十分罕见卟啉症加重。全身性疾病和给药部位反应:常见无力,偶见周围性水肿。
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(实习编缉:钟丽冰)
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