启悦的主要成份为非那雄胺。启悦为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,启悦的药物过量是怎样呢?
启悦在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。启悦的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。启悦对男性单剂量口服给予后,启悦给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,启悦总量的57%从粪便中排泄。启悦在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,启悦对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
启悦可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。启悦的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。这些个体在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。
启悦的药物过量:据文献报告,非那雄胺单次剂量达400mg,或多次服药,每天总量达80mg连续三个月,均未产生不良反应。非那雄胺过量时无推荐的特效治疗措施。
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(实习编缉:陈志东)
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