贺甘定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成分为拉米夫定。化学名:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,哪些患者禁用贺甘定呢?
贺甘定的活性部分,贺甘定在细胞内拉米夫定三磷酸盐的终末半衰期(16-19小时)较血浆拉米夫定半衰期(5-7小时)长。贺甘定对60位成年健康受试者的临床研究表明,贺甘定服用300mg片每天1次与服用本品150mg片每日2次在稳态状态下其细胞内三磷酸盐的AUC24和Cmax的药代动力学是等效的。
贺甘定主要以原型通过肾脏的排泄而清除。贺甘定需在体内代谢的药物与拉米夫定发生相互作用的可能性很小,因为贺甘定经肝脏代谢的量小(5-10%),贺甘定与血浆蛋白结合率低。贺甘定对肾脏损伤患者的研究显示,贺甘定的清除受肾功能不全的影响。
贺甘定对肌酐清除率低于50mL/分的患者,贺甘定推荐的用药剂量见剂量节(用法与用量)。贺甘定与复方甲噁唑成份之一甲氧苄啶的相互作用使治疗剂量的拉米夫定暴露增加40%。除非患者有肾脏损伤,否则不需为此进行剂量调整(见相互作用和用法用量)。贺甘定对有肾脏损害的患者,同时使用复方甲噁唑和拉米夫定时需接受慎重检查。
已知对拉米夫定或拉米夫定制剂中的任何成份过敏的患者禁用贺甘定。
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(实习编缉:张桂平)
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