阿甘定的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿甘定的功能主治有哪些呢?
阿甘定是一种口服抗病毒药物。阿甘定在体内代谢成阿德福韦,阿甘定是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿甘定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿甘定在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿甘定可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
阿甘定通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿甘定对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿甘定为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿甘定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
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(实习编缉:叶铠)
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