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硝酸异山梨酯片的药代动力学是有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/28 21:07:54
    导读:硝酸异山梨酯片口服:预防心绞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日总量10~30mg由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

硝酸异山梨酯片为白色或类白色粉末。主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶。那么,硝酸异山梨酯片的药代动力学是有什么呢?

硝酸异山梨酯片主要成份是硝酸异山梨酯。化学名:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。

硝酸异山梨酯片口服:预防心绞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日总量10~30mg由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

硝酸异山梨酯片的药代动力学是口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

希望大家根据自己的需要科学合理的用药。如果您需要购买药品,详情请登录方舟健客的网站。或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编缉:陈志方)

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