沙格列汀片为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。主要成份为沙格列汀。其化学名为:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,沙格列汀片会出现外周性水肿吗?
沙格列汀片用于2型糖尿病。沙格列汀片单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
沙格列汀片用于2型糖尿病患者后,沙格列汀片对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。沙格列汀片口服糖负荷或进餐后,DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,沙格列汀片同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。沙格列汀片对胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低,口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。
在沙格列汀联合噻唑烷二酮类药物的试验中,5mg治疗组的外周性水肿发生率高于安慰剂治疗组(分别为8.1%和4.3%),2.5mg治疗组的外周性水肿发生率为3.1%。没有因外周性水肿的不良反应而中止研究药物治疗的病例。沙格列汀单药治疗试验中,2.5mg、5mg和安慰剂治疗组的外周性水肿发生率分别为3.6%、2%和3%;二甲双胍联合沙格列汀治疗的试验中发生率分别为2.1%、2.1%和2.2%;格列本脲联合沙格列汀治疗的试验中发生率分别为2.4%、1.2%和2.2%。
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(实习编缉:钟燕冰)
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