依折麦布片为白色或类白色片。依折麦布片可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。那么,哪些人群禁用依折麦布片呢?
依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(II相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布片在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布片在血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。
依折麦布片口服后,依折麦布片被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布片的葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),依折麦布片则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88~92%。
对依折麦布片任何成份过敏者;活动性肝病,或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用依折麦布片。
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(实习编缉:钟丽冰)
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