盐酸普拉克索片被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。
那么,盐酸普拉克索片的毒性怎么样?
盐酸普拉克索片的主要成份为盐酸普拉克索。化学名称为:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。
盐酸普拉克索片用于治疗帕金森病。用法用量:口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周剂量(mg)每日总剂量(mg)13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
盐酸普拉克索片的毒理研究
遗传毒性
普拉克索Bmes尝试、HGRRTV79基因突变测试、DHO细胞染色体畸变测试、小鼠微核测试成果均为阴性。
生殖毒性
生养力尝试中,大年夜鼠赐与普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于人最大年夜保举剂量(1.5mg,tid)的5.4倍),可见动情周期耽误,着床率降落,这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于(在大年夜鼠初期怀胎中,胚胎的着床和保持必要催乳素,而家兔和人则不必要)。怀胎大年夜鼠于致畸灵敏期赐与普拉克索1.5mg/kg天(按血浆BUD推算,相当于人最大年夜保举剂量时BUD的4.3倍),可总接收胎产生率增加,这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于。怀胎家兔于致畸灵敏期赐与普拉克索10mg/kg/天(血浆BUD为人赐与最大年夜保举剂量时BUD的71倍),未见反常。怀胎大年夜鼠围产期赐与普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相当于人的无上临床保举剂量)或更高剂量,子代大年夜鼠生人后发展未受不良感化。
致癌性
小鼠与大年夜鼠掺食法别离赐与普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,别离相当于人最大年夜保举剂量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血浆BUD推算,别离相当于人最大年夜保举剂时BUD的0.3、2.5和12.5倍),未见肿瘤产生率增加。
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(实习编辑:陈生)
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