比卡鲁胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。比卡鲁胺片的主要成份为比卡鲁胺。那么,比卡鲁胺片与西咪替丁合用如何呢?
比卡鲁胺片的(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。比卡鲁胺片有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),比卡鲁胺片代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
比卡鲁胺片经口服吸收良好。比卡鲁胺片没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。
比卡鲁胺片的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,比卡鲁胺片在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。比卡鲁胺片当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
比卡鲁胺片与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。
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(实习编缉:陈志东)
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