美沙拉秦缓释颗粒剂约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5-10小时。那么,美沙拉秦缓释颗粒剂中的5-氨基水杨酸有什么作用?
美沙拉秦缓释颗粒剂中的5-氨基水杨酸(5-ASA药物名称为美沙拉嗪),是重要的医药和染料化工原料,也是一种治疗慢性结肠炎药物柳氮磺吡啶的主要原料,其本身也具有相似的治疗作用。5-氨基水杨酸由于环上具有氨基、羟基和羧基三个活泼的反应性基团,可以进行多种反应,因此在染料工业,它可以用来制造多种质量优异的活性染料。
5-氨基水杨酸在包肠衣后于肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
5-氨基水杨酸口服后,药物在回肠和结肠释放,仅有少量药物被吸收入血,入血的药物主要经肝脏首关效应代谢而形成乙酰水杨酸代谢产物,其与血浆蛋白结合率平均为83%。乙酰化代谢产物从尿中排出,未被吸收的药物随粪便排泄。
美沙拉秦主要是通过抑制白三烯、前列腺素E及自由基的产生而发挥抗炎作用,5-氨基水杨酸(5-ASA)是其治疗溃疡性结肠炎(UC)的有效药物成分,系pH依赖性缓释剂,可定向在回肠末段和结肠释出治疗UC的有效成分5-ASA,在结肠局部发挥抗炎作用。
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(实习编辑:徐培颖)
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