药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,达沙替尼片与地塞米松合用可以吗?
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中,达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物(例如地塞米松)同时使用可大大降低达沙替尼的暴露,这可能会增加治疗失败的风险。因此,接受达沙替尼治疗的患者,应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。
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(实习编辑:李伟君)
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