药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,达沙替尼片与特非那定合用可以吗?
达沙替尼在人体被广泛地代谢,有多个酶参与了代谢产物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中,原形达沙替尼占血浆中循环放射性的29%。血浆浓度和在体外测定的活性表明,达沙替尼的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。
达沙替尼是CYP3A4的一种较弱的时间依赖性抑制剂。在临床相关的浓度下,达沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。达沙替尼不是人类CYP酶的诱导剂。
该药主要通过粪便清除,大部分是以代谢产物的形式。单次口服[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼后,大约89%剂量在10天内清除,其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。原形的达沙替尼分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此,当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎,这些底物包括特非那定等等。
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(实习编辑:李伟君)
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