药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,阿立哌唑片对体温调节有影响吗?
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力,被分类为代谢低下者(PM),其它为代谢充分者(EM)。与EM比较,PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%,活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂,例如奎尼丁,可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%,因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出,18%以原药经粪便排出。
阿立哌唑片对体温调节有影响:干扰机体体温降低机制是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给处于体温可能升高的患者(如剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物或脱水)时,建议进行适当护理。
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(实习编辑:李建雄)
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