珂丹为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。主要成分为恩他卡朋。化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹可以用于正在使用利米特罗患者吗?
珂丹可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,珂丹用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。珂丹主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的个体内与个体间差异很大。
珂丹口服200mg,珂丹通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。珂丹主要经首过代谢分解。珂丹口服单剂的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。珂丹属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。珂丹是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂。
珂丹与左旋多巴制剂同时使用。珂丹通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。珂丹的临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。
珂丹对那些接受通过COMT代谢的药物治疗的患者,如利米特罗、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、a-甲基多巴和阿扑吗啡,给予本品要谨慎。
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(实习编缉:张桂平)
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