艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。艾力达的主要成份为盐酸伐地那非,化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么,艾力达与CYP抑制剂同用如何呢?
艾力达在清醒的兔试验中,艾力达使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,艾力达作用能被一氧化氮供体加强。艾力达通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力达具有增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。艾力达对酶的纯化试验表明,艾力达是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂,艾力达对人PDE5的IC50为0.7nM。
艾力达用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。艾力达对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。艾力达在体外试验中,艾力达通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。艾力达的一项有安慰剂对照的Rigiscan研究显示,部分受试者在服用艾力达20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力达的受试者与安慰剂组相比,阴茎的勃起反应在给药25分钟后具有显著性差异。
艾力达与CYP抑制剂同用:艾力达主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。
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(实习编缉:邵泽妹)
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