妥泰托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片与地高辛合用是怎样呢?
妥泰托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。妥泰托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。托吡酯片用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
妥泰托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。妥泰托吡酯片在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯具有抗癫痫作用。妥泰托吡酯片可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,妥泰托吡酯片的作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道。
妥泰托吡酯片可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,妥泰托吡酯片可以加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;妥泰托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受体的活性,妥泰托吡酯片可降低兴奋性中枢神经递质的作用。妥泰托吡酯片的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,妥泰托吡酯片可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。
妥泰托吡酯片可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸)亚型的作用,妥泰托吡酯片对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。妥泰托吡酯片的作用在1μM至200μM范围内与浓度相关,1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。
妥泰托吡酯片与地高辛合用:一项单剂量临床研究发现因同时服用托吡酯,地高辛血清药-时曲线下面积下降12%。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。
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(实习编缉:陈志东)
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