妥泰托吡酯片的主要成份为托吡酯。妥泰托吡酯片为薄膜衣，除去包衣后显白色或类白色。那么，妥泰托吡酯片会出现疲劳现象吗？

妥泰托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。妥泰托吡酯片在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。妥泰托吡酯片从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。妥泰托吡酯片在给予[sup]14[/sup]C－托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。妥泰托吡酯片对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。

妥泰托吡酯片口服后吸收迅速、完全。妥泰托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2－3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。妥泰托吡酯片根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C－托吡酯的平均吸收率为81%。妥泰托吡酯片对食物的生物利用度无临床上显著的影响。妥泰托吡酯片的一般治疗量下，妥泰托吡酯片的血浆蛋白结合率约为13-17%。

妥泰托吡酯片在红细胞上的结合位点容量较低，妥泰托吡酯片的血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。妥泰托吡酯片的分布容积与剂量呈负相关。妥泰托吡酯片单次给药剂量在100－1200mg范围内，妥泰托吡酯片平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。

妥泰托吡酯片最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。

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（实习编缉：陈志东）