药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,氟伐他汀钠缓释片与伊曲康唑和红霉素合用可以不?
氟伐他汀主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原型和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀在人类肝脏的代谢途径已经被阐明,氟伐他汀的生物转化是通过多种细胞色素P450(CYP450)途径完成的,抑制细胞色素P450对氟伐他汀的代谢影响很小,而对细胞色素P450的抑制是药物相互作用的主要原因。
一些体外试验研究了氟伐他汀对细胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只会抑制通过CYP2C9代谢的化合物的代谢。这提示了氟伐他汀和以CYP2C9为作用底物的化合物可能存在竞争性的相互作用,这些药物包括双氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和华法令,但临床上尚无数据证实。
伊曲康唑和红霉素:氟伐他汀与细胞色素P450(CYP)3A4的强效抑制剂伊曲康唑和红霉素同时应用,对氟伐他汀生物利用度的影响很少。因为氟伐他汀与此酶的关系很小,因此推断其他的CYP3A4抑制剂如酮康唑,环孢素等不会影响氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代谢过程中起主要的作用(约75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用较小。
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(实习编辑:王博英)
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