药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,托拉塞米片与西咪替丁合用可以吗?
本品在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。本品在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(]99%),通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血浆流量减少所致,托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值增加。由于肾清除率减少,只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以本品对充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾衰患者在使用本品后的肾清除率显著下降,但总的血浆清除率无显著变化。只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以排钠作用下降。肾衰患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。由于经肝代谢消除后仍为原形药,所以本品在肾功能受损患者中的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。
西咪替丁对托拉塞米片的药动学及利尿作用均无影响。
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(实习编辑:李伟君)
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