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哪些患者慎用万艾可呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/21 13:58:52
    导读:万艾可对健康男性志愿者单剂口服100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。

万艾可为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可的主要成份为枸橼酸西地那非。那么,哪些患者慎用万艾可呢?

万艾可对血压的影响,万艾可对健康男性志愿者单剂口服100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。万艾可服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。万艾可25mg、50mg或100mg对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。

万艾可对勃起反应的作用,万艾可对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现,万艾可服用后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。万艾可大多数试验在服药后约60分钟评估万艾可的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。

万艾可一项测定药效持续时间的试验显示,万艾可的药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。万艾可主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。万艾可在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。

万艾可主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可在体外,万艾可对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

以下患者慎万艾可:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。

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(实习编缉:邵泽妹)

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