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孟鲁司特钠片的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/21 13:52:47
    导读:孟鲁司特钠片老年患者、肾功能不全患者,轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。那么,孟鲁司特钠片的药代动力学如何?

孟鲁司特钠片成人可见腹痛和头痛;儿童可见头痛。。那么,孟鲁司特钠片的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。

孟鲁司特钠片的药代动力学是:

吸收:孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。

分布:99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特钠在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。

代谢:孟鲁司特钠几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。

在体外使用人肝微粒体进行的研究显示,细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特钠的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特钠治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

排泄:在健康成人中孟鲁司特钠的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特钠后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特钠口服生物利用度考虑,孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。

在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特钠平均血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内,孟鲁司特钠的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特钠的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特钠,血浆中只有极少量的原药积聚(~14%)。

特殊患者:对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特钠的临床资料。

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(实习编辑:卢锦锐)

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