药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能损害患者服用卡培他滨片要注意什么?
卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少(2.6%)。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL,占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。
在26位实体肿瘤患者中进行了一项I期临床研究,用以评估卡培他滨对多西紫杉醇药代动力学的影响以及多西紫杉醇对卡培他滨药代动力学的影响,发现卡培他滨对多西紫杉醇的药代动力学(Cmax和AUC)没有影响,而多西紫杉醇对卡培他滨及5-FU前体5'-DFUR的药代动力学亦无影响。
肝功能损害:在13例肝转移引起的轻中度肝功能障碍(根据胆红素、AST/ALT及碱性磷酸酶的综合评分确定)患者中,给予单剂量卡培他滨1255mg/m[sup]2[/sup]后进行评估。肝功能障碍患者与肝功能正常患者(n=14)相比,卡培他滨的AUC0-∝和Cmax均增加60%,而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影响。对于肝转移引起的轻中度肝功能障碍患者,使用卡培他滨时需谨慎。
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(实习编辑:王博英)
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