环孢素口服溶液的主要成分为环孢素。用于经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。那么,环孢素口服溶液的药代动力学有什么内容呢?
环孢素口服溶液的药物过量是:征兆与症状有关新山地明急性过量的资料有限。在口服量高至10克(约150毫克/公斤)时,临床所见的症状相当有限,包括呕吐、瞌睡、头痛、心动过速。在极少数病例中,还伴有可逆性的中度肾功能不全。然而,学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生严重的中毒情况。处理对所有病例均作对症治疗和一般支持疗法。在口服后的最初几小时内,催吐和洗胃可能有益,透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除环孢素。
环孢素口服溶液的药代动力学是:口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:林炳扬)
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