万艾可为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可的主要成份为枸橼酸西地那非。那么,万艾可对代谢系统的影响是怎样呢?
万艾可对血压的影响,万艾可对健康男性志愿者单剂口服100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。万艾可服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。万艾可25mg、50mg或100mg对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。
万艾可对勃起反应的作用,万艾可对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现,万艾可服用后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。万艾可大多数试验在服药后约60分钟评估万艾可的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
万艾可一项测定药效持续时间的试验显示,万艾可的药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。万艾可主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。万艾可在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。
万艾可主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可在体外,万艾可对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
万艾可对代谢和营养的影响:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
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(实习编缉:邵泽妹)
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