万艾可为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可适用于治疗勃起功能障碍。那么,万艾可的禁忌有什么呢?
万艾可的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,万艾可其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与万艾可合用时,可能会导致万艾可血浆水平升高。万艾可及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。
万艾可吸收迅速。万艾可空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。万艾可口服后吸收迅速,万艾可的绝对生物利用度约为40%。万艾可药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。万艾可主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。
万艾可在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。万艾可的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。万艾可及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。万艾可的蛋白结合率与药物总浓度无关。
万艾可主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可在体外,万艾可对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
万艾可的禁忌:目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎:
1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。
4.色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。
5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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