万艾可为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么，万艾可的使用方法有什么呢？

万艾可对PDE5具有选择性。万艾可对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强（是对PDE6作用的10倍，万艾可对PDE1作用的80多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍）。万艾可对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。

万艾可对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶，万艾可与视网膜的光转化通路有关。万艾可对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。万艾可是治疗勃起功能障碍的口服药物。万艾可是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。

万艾可对离体人海绵体无直接松弛作用，万艾可能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放时，万艾可抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。万艾可在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。万艾可的用法用量是：

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

2.下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍。

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（实习编缉：邵泽妹）