佳维乐可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。那么，佳维乐的肝炎现象怎样呢？

佳维乐在静脉注射给予健康受试者维格列汀后，佳维乐药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。佳维乐在静脉注射给药后，佳维乐的平均消除半衰期约为2小时。佳维乐口服给药后，佳维乐的消除半衰期约为3小时。

佳维乐在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。佳维乐的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，佳维乐为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。佳维乐在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。

佳维乐采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，佳维乐的水解在一定程度上与DPP-4有关。佳维乐不经过CYP450代谢。佳维乐的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

佳维乐的体外研究的结果显示，佳维乐对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。佳维乐不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。佳维乐口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。佳维乐口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。

佳维乐罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀（每日给药1次）给药组、50mg维格列汀（每日给药2次）给药组和所有的对照组，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高≥正常值（ULN）上限3倍的发生率（即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常）分别为0.2%、0.3%和0.2%。转氨酶水平的升高，一般无症状、非进展性、同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。

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（实习编缉：张桂平）