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佳维乐的血管性水肿是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/19 18:14:25
    导读:佳维乐在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY151。

佳维乐可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。那么,佳维乐的血管性水肿是怎样呢?

佳维乐在静脉注射给予健康受试者维格列汀后,佳维乐药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。佳维乐在静脉注射给药后,佳维乐的平均消除半衰期约为2小时。佳维乐口服给药后,佳维乐的消除半衰期约为3小时。

佳维乐在人体内的主要消除途径,约占给药剂量的69%。佳维乐的主要代谢产物(LAY151)没有药理活性,佳维乐为氰基基团的水解产物,约占给药剂量的57%,次要代谢产物为氨基水解产物(约占给药剂量的4%)。佳维乐在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY151。

佳维乐采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示,佳维乐的水解在一定程度上与DPP-4有关。佳维乐不经过CYP450代谢。佳维乐的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

佳维乐的体外研究的结果显示,佳维乐对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。佳维乐不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。佳维乐口服给药后,约有85%的药物通过尿液排泄,有15%的药物能够从粪便中回收。佳维乐口服给药后,约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。

佳维乐罕见有血管性水肿报告,该事件的发生概率与对照组类似。当佳维乐与血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)同时使用时,该事件的报告频率增加。大部分患者出现血管性水肿均为轻度,继续使用维格列汀可自行缓解。

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(实习编缉:张桂平)

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