佳维乐可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。那么，佳维乐可以作为胰岛素的替代品吗？

佳维乐在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。佳维乐的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，佳维乐为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。佳维乐在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。

佳维乐采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，佳维乐的水解在一定程度上与DPP-4有关。佳维乐不经过CYP450代谢。佳维乐的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。

佳维乐的体外研究的结果显示，佳维乐对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。佳维乐不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。佳维乐口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。佳维乐口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。

佳维乐在静脉注射给予健康受试者维格列汀后，维格列汀片药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。维格列汀片在静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。维格列汀片口服给药后，维格列汀片的消除半衰期约为3小时。

佳维乐不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。本品不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

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（实习编缉：张桂平）