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佳维乐与噻唑烷二酮类药物合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/19 17:45:02
    导读:佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟。

佳维乐用于治疗2型糖尿病。主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,佳维乐与噻唑烷二酮类药物合用是怎样呢?

佳维乐在高血糖期间,佳维乐通过升高肠降血糖素水平,佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。佳维乐空腹口服给药后,佳维乐能够迅速吸收,佳维乐的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。佳维乐的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。

佳维乐进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。佳维乐的绝对生物利用度在85%。佳维乐与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),佳维乐可均匀地分布在血浆和红细胞中。佳维乐在静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,佳维乐能够分布到体循环外。

佳维乐与噻唑烷二酮类药物合用:在维格列汀100mg/日+噻唑烷二酮类药物合用的临床对照研究中,维格列汀100mg/日+噻唑烷二酮类药物组和安慰剂+噻唑烷二酮类药物组均无患者因不良反应退出临床研究。在临床研究中,接受维格列汀+吡格列酮治疗的患者出现低血糖的频率为“不常见”(0.6%),而接受安慰剂+吡格列酮治疗的患者出现低血糖的频率为“常见”(1.9%)。在维格列汀治疗组中,无严重低血糖事件报告。

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(实习编缉:张桂平)

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