盐酸阿扑吗啡舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍。主要成份为盐酸阿扑吗啡。化学名称为:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,盐酸阿扑吗啡舌下片的禁忌会有哪些呢?
盐酸阿扑吗啡舌下片舌下给药后快速吸收,盐酸阿扑吗啡舌下片给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,盐酸阿扑吗啡舌下片的个体间的变异在40%~70%。盐酸阿扑吗啡舌下片快速从血浆中消除,盐酸阿扑吗啡舌下片的消除半衰期为2~3小时。
盐酸阿扑吗啡舌下片有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。盐酸阿扑吗啡舌下绝大部分转化成代谢物,盐酸阿扑吗啡舌下主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。
盐酸阿扑吗啡舌下单次给予阿扑吗啡舌下片,盐酸阿扑吗啡舌下主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。盐酸阿扑吗啡舌下片的禁忌是:
1.对阿扑吗啡及舌下片辅料过敏者。
2.严重变异性心绞痛,新发性心肌梗塞,严重心衰,低血压,及其它身体状态不宜性活动者。
3.性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。
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(实习编缉:邵泽妹)
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